Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog (Hh)
簡要描述:
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog (Hh)是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑,IC50約為74pM(Wnt信號報告基因?qū)嶒灒?。Wnt-C59通過Porcupine(Porcn)防止Wnt蛋白的棕櫚酰化,從而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2,IWP-3和IWP-4。
產(chǎn)品時間:2024-03-28
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑
產(chǎn)品標簽
Wnt-C59;Porcupine(Porcn);IWP-2, Porcupine (Wnt) Inhibitor;Autophagy Inhibitor 自吞噬;CAS NO:1243243-89-1;
產(chǎn)品信息
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | CAS NO. | 規(guī)格 | 價格(元) |
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 | MZ1001-5MG | 1243243-89-1 | 5mg | 880 |
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 | MZ1001-10MG | 1243243-89-1 | 10mg | 1480 |
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 | MZ1001-25MG | 1243243-89-1 | 25mg | 2880 |
產(chǎn)品描述
Porcupine(Porcn)是一種膜結(jié)合O-脂肪酰轉(zhuǎn)移酶,介導Wnt家族蛋白的棕櫚?;揎?,這一步對Wnt蛋白的分泌和生物活性是必要的,Wnt蛋白在胚胎發(fā)育和癌癥中發(fā)揮重要作用。
Wnt-C59是一種非常有效和高度選擇性的Wnt信號通路拮抗劑,IC50約為74pM(Wnt信號報告基因?qū)嶒灒?/span>Wnt-C59通過Porcupine(Porcn)防止Wnt蛋白的棕櫚酰化,從而阻斷Wnt分泌和活性,作用方式類似于Wnt抑制劑IWP-2,IWP-3和IWP-4。但是Wnt-C59更加有效和選擇性更高,同時具更好的化學/物理特性,適合體外/體內(nèi)研究。不管靜脈注射(2.5mg/kg)或口腔給藥(5mg/kg),血液中Wnt-C59的半衰期約1.94h。單一口服至少16h,血液中Wnt-C59仍維持高于體外IC50濃度的10倍以上。小鼠中Wnt-C59下調(diào)Wnt/ β- catenin通路靶向基因,同時能阻斷基底細胞樣(basal-like)和三陰性(triple-negative)乳xian癌。
產(chǎn)品特性
1. CAS NO:1243243-89-1
2. 化學名:2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide
3. 同義名:Wnt C59; C59, Wnt Antagonist; PORCN Inhibitor II;
4. 分子式:C25H21N3O
5. 分子量:379.45
6. 純度:>98%
7. 外觀:淺黃色固體
8. 溶解性:溶于DMSO(50mM)
9. 化學結(jié)構(gòu)圖:
使用建議
體外:Wnt-C59(0.1-0.2 µM)用來*阻斷Wnt蛋白分泌。當使用濃度為0.5 µM,許多實驗條件中Wnt-C59 gong能上能替代Dkk蛋白。
體內(nèi):小鼠口服Wnt-C59以每天每次5-10 mg/kg的用量或每天兩次5mg/kg的用量。
實驗數(shù)據(jù)(文獻來源)
[1] Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009;5(2):100-7.
[1] 陳斌, 等.小分子介導的組織再生和癌癥中 Wnt 依賴性信號傳導的破壞。自然化學生物。2009;5(2):100-7。
[2] Dai Chen et al. (N-(HETERO)ARYL,2-(HETERO)ARYL-SUBSTITUTED ACETAMIDES FOR USE AS WNT SIGNALING MODULATORS. PCT WO/2010/101849.
[2] 戴晨等.用作WNT信號調(diào)節(jié)劑的(N-(雜)芳基、2-(雜)芳基取代的乙酰胺。PCT WO/2010/101849。
[3] Willems E, et al. Small-molecule inhibitors of the Wnt pathway potently promote cardiomyocytes from human embryonic stem cell-derived mesoderm. (2011) Circ Res.109(4):360-4.
[3] 威廉斯 E 等人。Wnt 通路的小分子抑制劑可有效促進源自人胚胎干細胞的中胚層的心肌細胞。
[4] Cheng Y, et al. Wnt-C59 arrests stemness and suppresses growth of nasopharyngeal carcinoma in mice by inhibiting the Wnt pathway in the tumor microenvironment. Oncotarget. 2015 Jun 10;6(16):14428-39.
通過抑制腫瘤微環(huán)境中的 Wnt 通路來阻止小鼠鼻咽癌的干細胞生長并抑制其生長。腫瘤靶標。2015年6月10日;6(16):14428-39。
[5] Motono M et al. WNT-C59, a Small-Molecule WNT Inhibitor, Efficiently Induces Anterior Cortex That Includes Cortical Motor Neurons From Human Pluripotent Stem Cells. Stem Cells Transl Med. 2016 Apr;5(4):552-60.
[5] Motono M 等。WNT-C59 是一種小分子 WNT 抑制劑,可有效誘導前皮質(zhì),包括來自人類多能干細胞的皮質(zhì)運動神經(jīng)元。干細胞翻譯醫(yī)學。2016 年 4 月;5(4):552-60。
注意事項
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
相關(guān)產(chǎn)品
細胞吞噬抑制/誘導劑(Autophagy inhibitor/Inducer)
產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品編號 | CAS NO. | 規(guī)格 | 價格(元) |
3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤 | MZ0002-10MG | 5142-23-4 | 10mg | 185 |
Rapamycin (Sirolimus) 雷帕霉素(*) | MZ0201-10MG | 53123-88-9 | 10mg | 248 |
Dorsomorphin (Compound C, BML-275) | MZ0341-5MG | 866405-64-3 | 5mg | 850 |
Dorsomorphin Dihydrochloride | MZ0342-5MG | 1219168-18-9 | 5mg | 750 |
Thapsigargin 毒胡蘿卜素 | MZ8006-1MG | 67526-95-8 | 1mg | 1088 |
Chloroquine Diphosphate Salt *二磷酸鹽 | MZ3401-5G | 50-63-5 | 5g | 190 |
Hydroxychloroquine Sulfate 硫酸羥基* | MZ3402-50MG | 747-36-4 | 50mg | 270 |
Wortmannin (25mM in DMSO) 渥曼* | MZ0001-100UL | 19545-26-7 | 100µl | 289 |
— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】
上海懋康生物科技有限公司是一家涉足于生命科學和生物技術(shù)領(lǐng)域研究的試劑、儀器和實驗室消耗品與實驗服務工作,主要從事細胞生物學、植物學、分子生物學、免疫學、生物化學、蛋白組學。生物制藥與診斷試劑研發(fā)生產(chǎn)等領(lǐng)域。 本公司秉承“以人為本,以誠為信、合同守信"的經(jīng)營理念。堅持"品質(zhì)保障"的原則為廣大客戶提供優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品。
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog (Hh)
Wnt-C59 Porcn/Wnt抑制劑 Hedgehog (Hh)